近日，我校药学院查孝柱老师在《International Journal of Nanomedicine》（中科院分区医学2区，IF6.7）发表了题为《Berberine-Loaded PVCL-PVA-PEG Self-Assembled Micelles for the Treatment of Liver Fibrosis》（载小檗碱的 PVCL-PVA-PEG 自组装胶束治疗肝纤维化）的研究论文（DOI：10.2147/IJN.S465214）。

肝纤维化是许多慢性肝病的必经过程，若不及时加以治疗将会发展为肝硬化，甚至肝癌，通过对肝纤维化合理干预可以减缓慢性肝病进展。小檗碱是黄柏的天然提取物，可以通过多种机制抑制肝纤维化的发展。但由于小檗碱溶解度较低，口服生物利用度差，其临床应用受到限制。本研究开发了一种药物递送系统用于提高小檗碱的溶解度以增强抗纤维化作用。

本研究基于纳米药物递送系统可以提高疏水药物溶解度的优势，以PVCL-PVA-PEG为载体材料，将小檗碱制备成胶束（PVCL-PVA-PEG/BBR-MCs），可以均匀分散在水溶液中。制备的 PVCL-PVA-PEG/BBR-MCs 粒径均匀，稳定性高。体内外实验评价了 PVCL-PVA-PEG/BBR-MCs对肝纤维化的治疗效果，为肝纤维化的治疗提供了新的途径。体外实验结果表明，制备的PVCL-PVA-PEG/BBR-MCs 在体外可被 HSC-T6细胞有效吸收，且能减少活化的HSC-T6细胞的纤维化标志物。体内实验结果显示，PVCL-PVA-PEG/BBR-MCs能减少纤维化肝脏的胶原沉积，改善肝组织结构，减轻肝纤维化进展。

综上，本课题开发了一种简单可制备的小檗碱胶束，解决了小檗碱溶解度低的难题，为后续开发难溶性肝纤维化药物的纳米药物递送系统提供了实验基础。

供稿：药学院